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药物化学：一门发现与发明新药合成化学药物阐明药物化学性质研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科是药学领域中重要的带头学科。药物化学研究内容既包含化学科学又必须涉及生命科学的内容。药物的命名：国际非专有名，化学名，商品名苯二氮卓类：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核。七元亚胺内酰胺环是活性必须；1-N位以长链烃基取代如环氧甲基可延长作用；4,5双链背包或骈入四氢噁唑环增加镇静和抗抑郁作用；7位、2’位引入吸电子基团如硝基明显增强活性。地西泮：俗名安定、苯甲二氮卓。白色或类白色结晶性粉末，无臭味苦。化学性质：易溶于丙酮三氯甲烷，在乙醇中溶解在水中几乎不溶。二氮卓环上具有内酰胺及烯胺的结构遇酸或碱放置或受热易水解开环，发生在1,2位4,5位生成黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。代谢过程：主要在肝脏代谢，N-1位去甲基，C-3位的氧化，代谢产物仍有活性。形成的3-羟基化的代谢产物以与葡萄糖醛酸结合的形式排出体外。巴比妥类：由取代的丙二酸酯与脲缩合而成的环状酰脲，共同结构特征：5,5-二取代基的环丙酰脲类。分类：长效型（6-12h）：巴比妥，苯巴比妥；中效型（4-6h）异戊巴比妥，环己烯巴比妥；短时效（2-3h）：司可巴比妥，戊巴比妥；超短时效（1h）海索比妥，硫喷妥钠。5位取代基的C之和为4时镇静催眠作用，7-8：作用最强，超过10会产生惊厥作用。鉴别方法：与吡啶-硫酸铜溶液作用生成紫色络合物，含硫巴比妥药物则显绿色。构效关系：属结构非特异性药物。药物镇静催眠作用的强弱和起效的快慢，主要与理化性质有关，而作用时间的长短与其在体内的代谢过程有关。盐酸氯丙嗪：冬眠灵，氯普吗嗪。白色或乳白色结晶性粉末微臭味苦有引湿性，极易溶于水水溶液显酸性荣誉乙醇或三氯甲烷在乙醚或苯中不溶。易被氧化日光中变色。水溶液加硝酸后形成自由基或醌式结构显红色，与三氯化铁显稳定红色。临床用途：治疗精神分裂症和狂躁症，大剂量时可应用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠，副作用较大。构效关系：以氯丙嗪为先导化合物对吩噻嗪类药物进行结构改造改造部位主要集中在三环上的取代基、10位N上的取代基和三环的生物店子等排体。1）134位有取代基时活性降低，2、10位取代基对活性影响较大。2位引入吸电子基团活性+，2位取代基吸电子性能+则其抗精神病作用强度+；CF3~cl~CocH3~H~OH.2位-COCH3取代可降低药物毒性和副作用。2位引入含S取代基镇静作用+椎体外副作用—。吩噻嗪母核10位N原子上取代基对活性影响较大，与侧链上碱性氨基之间相隔3个C原子是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征作用最强。发展史抗组织胺药物异丙嗪有较强的抑制中枢神经作用，吩噻嗪环与侧链氨基间的C增至3,时抗组织胺作用减弱安定增强；环上再引入N可能由于脂溶性增加更易于透过血脑屏障抗精神病作用+而得氯丙嗪经典抗精神病药和非典型抗精神病药物的区别：能阻断多巴胺受体的作用抑制多巴胺与D1D2受体结合并具有拮抗5=HT2受体的作用，还能与非多巴胺能部位的受体相结合。对精神分裂症的阳性或阴性症状有较好的疗效与经典的药物相比椎体外系反应及迟发型运动障碍等副作用较轻适用于难治性精神分裂症。抗抑郁药作用机制分类：去甲按肾上腺素重摄取抑制剂（盐酸丙米嗪），选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（氟西汀），单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺），非典型抗抑郁药吗啡结构：5个环稠合而成的刚性结构含有部分氢化的菲环每个环上有固定的编号。环上有五个手性